化学治疗药(全套课件194p)–课件196页.ppt

时间:2022-11-19 作者:791650988

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中考数学全套总复习课件,第一篇 知识系统复习第一章 数与式 第一节 实数的有关概念和运算 第二节 整式与因式分解 第三节 分式 第四节 数的开方 二次根式重难点突破一 数式的综合计算题,第二章 方程组与不等式组 第一节 一元一次方程与二元一,

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有机化学全套课件第十章–醛和酮-.ppt

第十章 醛和酮,exit,第一节 醛酮的命名第二节 醛酮的结构第三节 醛酮的物理性质第四节 醛酮的光谱特征第五节 醛酮的制备 第六节 醛酮的反应,本章提纲,第一节 醛酮的命名,一 普通命名法,醛按氧化后生成的羧酸命名,酮看作是甲酮的衍生物。,

2、cid,Chloroquine,Nalidixic acid,一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述,第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。其活性中等,体内易被代谢,作用时间短,中枢毒性较大,易产生耐药性。,从抗菌活性分类,1、抗革兰氏阴性菌药物如奥索利酸(Oxolinic acid)、吡咯酸(Piromidic acid)。其抗菌谱窄,易形成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已少用。2、抗革兰氏阳性菌药物如西诺沙星(Cinoxacin),吡哌酸(Pipemidic Acid)。其中一些对尿路及肠道感染也有作用,副作用较少,在体内较稳定,药物以原形从尿中排出。

3、。3、抗革兰氏阳性与阴性菌药物对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。它们为一系列氟代喹诺酮化合物如环丙沙星(Ciprofloxacin),药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳,是当前最常用的合成抗菌药。,从化学结构分类,萘啶酸类(Naphthyridinic Acides);噌啉羧酸类(Cinnolinic Acids);吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic Acid);喹啉羧酸类(Quinolinic Acids).,结构类型,常见的喹诺酮类药物,吡哌酸 Pipemidic Acid,化学名:8-乙基-5,8-二氢-5-氧-2-(1-哌嗪基)吡啶并2,3-d嘧啶-6-羧酸 。

4、(8-Ethyl-5,8-dihydro-5-oxo-2-(1-piperazinyl)pyrido2,3-dpyrimidine-6-carboxylic acid)。,性质,酸碱两性 酸性:羧基 碱性:哌嗪故可溶于酸性和碱性溶液,而在中性溶液中溶解度较小,吡哌酸的发现,喹诺酮类药物的作用机制与药效团,抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV,DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用。而拓扑异构酶IV则是在细胞壁的分裂中对细菌染色体的分裂起关键作用。喹诺酮类药物通过抑制上述两种酶,使细菌处于一种超螺旋状态,因而防止细菌的复制。,临床应用,体内代谢稳定,在尿中24小时回收率为90%,原。

5、药占50%以上。主要用于革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的尿道、肠道及耳道感染。,诺氟沙星 Norfloxacin,化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 (1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-7-(piperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid)。别名:氟哌酸,诺氟沙星的用途,Norfloxacin为70年代末开发的喹诺酮类抗菌药,氟甲喹具有较弱的抗菌作用,但具有较光的抗革兰氏阴性菌的性质,由于引入6位氟原子及分子中哌嗪基团的存在,使得此类药物具有良好的组织渗透性,具有抗菌谱广,对革。

6、兰氏阴性菌和阳性菌都有明显的抑制作用,特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强,临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病,Norfloxacin结构改造得到的药物,Norfloxacin的稳定性,Norfloxacin在室温下相对稳定,但对光照分解,可检出如下分解产物。在2mol/L盐酸中回流50小时,可生成69脱羧物。,盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride,化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物 (1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride monohydrate)。,喹诺酮类抗菌药物的典型药物环丙沙星的合成,环丙沙星的用途,Ciprofloxacin为Norfloxacin分子中1位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药。虽然抗菌谱与Norfloxacin相似,但对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋。

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